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中藥微粉化的研究進展

2012-2-16
 

中藥微粉化的研究進展

中藥微粉化是指在遵循中醫藥理論的前提下,采用現代微粉技術,將中藥材、中藥提取物、中藥制劑微粉化。根據中藥物料的特點,目前比較公認的中藥微粉粒徑為0.175μm,粒度分布中心 D50≈1015μm。中藥微粉化又被稱為中藥超微粉碎、細胞級微粉碎;所得中藥微粉亦稱為中藥超細粉體、細胞級微粉、微米中藥、單味中藥超微飲片等。由于中藥資源日益稀少,中藥微粉化技術的運用已顯露出特有的優勢和廣闊的應用前景。

1、技術特點

增大藥物顆粒的比表面積

 藥物粒子的大小及粉體的結構是影響藥物吸收的重要因素。中藥微粉化后,藥物粒子細微均勻,比表面積增加,孔隙率增大,藥物能更好地分散、溶解在胃腸液里,且與胃腸黏膜的接觸面積增大,因而更易被胃腸道吸收,提高了其生物利用度。

節省原料

中藥材微粉化后,用小于原處方的藥量即可達到原處方療效。微粉化一般可節省藥材30%~70%,減少了資源浪費。中藥微粉化后無須再進行煎煮、浸提等處理,還可減少有效成分的損耗,提高藥材利用率,提高生產效率,降低生產成本。

有利于復方藥粉碎中各有效成分的均勻化

中藥大部分是復方,由多種藥材組成,細胞破壁后,細胞內的水分及油分遷出,使微粒子表面呈半濕潤狀態,粒子和粒子之間形成半穩定的粒子團(或稱之為微顆粒),每一個粒子團都包含相同比例的中藥成分。由于組分中各成分的HLB值(親水、親油平衡值)、延展性、可破碎性、含水(油)率、吸水(油)性、比重等的組合和相互作用不同,粒子團的物理結構也不相同。但這種結構卻會使中藥材各有效成分均勻化,因而各種成分能夠均勻地被人體吸收,增強了藥物的效果。

可在不同溫度下進行

微粉化可根據不同的藥材,在不同的溫度下進行,因而能最大限度地保留生物活性物質和營養成分,提高藥效,它適用于含糖、含油、含芳香性揮發性成分的中藥材的加工與生產。對質地致密的動物貝殼類、骨類藥材和礦物類藥物更具有優越性,對纖維狀、高韌性、高硬度或具有一定含水率的物料也均適應。既可用于干法粉碎,也可用于濕法粉碎,因此應用范圍非常廣泛。

易于成型

 微粉化粉末均勻細膩,口服口感好,能遮避不良氣味,可改善片劑表面的均勻性和崩解性,可制成速溶性顆粒。用微粉化技術制得的粉末不添加任何輔料即可直接制粒,不但易于成型,而且保持了該藥的原有特性,服用方便,調劑方便,攜帶方便。

符合GMP要求

 微粉化一般是在全封閉無粉塵系統中進行的,這可有效地避免外界污染,改善工作環境,使產品微生物含量及灰塵得到有效控制,符合藥品生產的GMP要求。

  2 應用范圍

單味中藥的微粉化

目前,中藥的微粉化以單味中藥的粉碎研究較多,有結果表明微粉化技術能夠增加中藥的溶出率和生物利用度,減少中藥的用量,保留中藥的揮發性活性成分,增強藥理作用,還能提高比表面積,改善顆粒的均勻性等。

中藥復方的微粉化

 中藥復方的微粉化研究主要是其有效成分的溶出量、制劑穩定性以及提高藥理作用等方面的研究。

3        對中藥現代化的重要意義

可提高劑型品質

 中藥丸、散劑在固體制劑中占有相當大的比重,傳統的加工技術不利于有效成分的充分吸收,一些外用散劑甚至會產生局部刺激作用。采用微粉化技術則可明顯改善內服制劑在體內的溶解和吸收,并有可能以小劑量獲得達到或超過原處方的療效。外用散劑引入微粉化技術會提高藥物的分散性,有利于涂布、附著,有效成分更易于透皮而被吸收,并減少了副作用。將某些藥食兩用及貴重滋補中藥加工成超細微粉,可改善吸收、改善口感等。

 有利于豐富和完善中藥炮制技術

 微粉化技術的應用,使適宜研末沖服的藥物達到了最適宜的粒度,能更好地發揮藥效并節省藥材,從而進一步豐富和完善了中藥炮制技術。

有利于開發中藥新劑型

 人參、羚羊角、鹿茸、冬蟲夏草等珍貴中藥材及易揮發的芳香藥物(如沉香),動物類藥物(如炮山甲、全蝎、蜈蚣),有效成分難溶于水的藥物(如天竹黃、朱砂、琥珀),均可通過微粉化技術直接制成中藥口服散劑、膠囊劑、微囊等,而且還可將某些中藥微粉化后直接與基質相混制備透皮吸收制劑。

調劑更方便

中藥材微粉化后,調劑工作更方便、快捷、衛生,提高了藥材利用率,提高了工作效率。

4        亟待解決的問題

微粉最適粒度的篩選和確定

 藥物粒度減少時,溶解度不會無限增大,在一定程度下,隨著比表面積的增加,很多問題會顯露出來。過細的粒子表面更易吸附空氣和帶有電荷,影響其有效成分的吸收,增加存放的難度。運用正交設計或均勻設計法,能夠針對某藥材或復方篩選出最適粒度,使微粉在體外溶出和體內藥效達到最佳,克服聚集,同時還有適宜的流動性和分散性。開展此項工作的研究將為建立微粉產品的可控標準打好基礎。

加強臨床研究工作

 目前,對中藥微粉化的研究主要限于動物實驗或體外溶出度試驗等,關于臨床研究的報道較少。中藥微粉化后其物理性能、化學性能、毒副作用可能發生改變,其臨床配方、劑量也可能發生變化,這些都有賴于中藥臨床研究工作的加強。對微粉化技術在中醫臨床的應用,要在臨床基礎和藥效基礎上進行研究。

微粉化安全性研究

 中藥微粉粒徑很小,它們是否會粘附在胃腸黏膜上影響胃腸功能?中藥細胞壁破壞后,細胞內的活性成分是否會發生化學變化而在腎、肝、血液、心血管、神經系統等部位產生不良影響?諸如此類的問題,都有待進一步研究,因此有必要開展中藥微粉化后的安全性研究工作。

微粉化相關產業的基礎研究

 中藥材微粉化后,其制劑成型、體內吸收、片劑硬度、崩解等,都有待于進一步研究。這些問題的成功解決,能進一步擴大新技術在中藥飲片及方劑的應用,加快中藥現代化的進程。

 (中國藥業第15卷第19 李梅 王有森) 

中藥微粉化的研究進展

中藥微粉化是指在遵循中醫藥理論的前提下,采用現代微粉技術,將中藥材、中藥提取物、中藥制劑微粉化。根據中藥物料的特點,目前比較公認的中藥微粉粒徑為0.175μm,粒度分布中心 D50≈1015μm。中藥微粉化又被稱為中藥超微粉碎、細胞級微粉碎;所得中藥微粉亦稱為中藥超細粉體、細胞級微粉、微米中藥、單味中藥超微飲片等。由于中藥資源日益稀少,中藥微粉化技術的運用已顯露出特有的優勢和廣闊的應用前景。

1、技術特點

增大藥物顆粒的比表面積

 藥物粒子的大小及粉體的結構是影響藥物吸收的重要因素。中藥微粉化后,藥物粒子細微均勻,比表面積增加,孔隙率增大,藥物能更好地分散、溶解在胃腸液里,且與胃腸黏膜的接觸面積增大,因而更易被胃腸道吸收,提高了其生物利用度。

節省原料

中藥材微粉化后,用小于原處方的藥量即可達到原處方療效。微粉化一般可節省藥材30%~70%,減少了資源浪費。中藥微粉化后無須再進行煎煮、浸提等處理,還可減少有效成分的損耗,提高藥材利用率,提高生產效率,降低生產成本。

有利于復方藥粉碎中各有效成分的均勻化

中藥大部分是復方,由多種藥材組成,細胞破壁后,細胞內的水分及油分遷出,使微粒子表面呈半濕潤狀態,粒子和粒子之間形成半穩定的粒子團(或稱之為微顆粒),每一個粒子團都包含相同比例的中藥成分。由于組分中各成分的HLB值(親水、親油平衡值)、延展性、可破碎性、含水(油)率、吸水(油)性、比重等的組合和相互作用不同,粒子團的物理結構也不相同。但這種結構卻會使中藥材各有效成分均勻化,因而各種成分能夠均勻地被人體吸收,增強了藥物的效果。

可在不同溫度下進行

微粉化可根據不同的藥材,在不同的溫度下進行,因而能最大限度地保留生物活性物質和營養成分,提高藥效,它適用于含糖、含油、含芳香性揮發性成分的中藥材的加工與生產。對質地致密的動物貝殼類、骨類藥材和礦物類藥物更具有優越性,對纖維狀、高韌性、高硬度或具有一定含水率的物料也均適應。既可用于干法粉碎,也可用于濕法粉碎,因此應用范圍非常廣泛。

易于成型

 微粉化粉末均勻細膩,口服口感好,能遮避不良氣味,可改善片劑表面的均勻性和崩解性,可制成速溶性顆粒。用微粉化技術制得的粉末不添加任何輔料即可直接制粒,不但易于成型,而且保持了該藥的原有特性,服用方便,調劑方便,攜帶方便。

符合GMP要求

 微粉化一般是在全封閉無粉塵系統中進行的,這可有效地避免外界污染,改善工作環境,使產品微生物含量及灰塵得到有效控制,符合藥品生產的GMP要求。

  2 應用范圍

單味中藥的微粉化

目前,中藥的微粉化以單味中藥的粉碎研究較多,有結果表明微粉化技術能夠增加中藥的溶出率和生物利用度,減少中藥的用量,保留中藥的揮發性活性成分,增強藥理作用,還能提高比表面積,改善顆粒的均勻性等。

中藥復方的微粉化

 中藥復方的微粉化研究主要是其有效成分的溶出量、制劑穩定性以及提高藥理作用等方面的研究。

3        對中藥現代化的重要意義

可提高劑型品質

 中藥丸、散劑在固體制劑中占有相當大的比重,傳統的加工技術不利于有效成分的充分吸收,一些外用散劑甚至會產生局部刺激作用。采用微粉化技術則可明顯改善內服制劑在體內的溶解和吸收,并有可能以小劑量獲得達到或超過原處方的療效。外用散劑引入微粉化技術會提高藥物的分散性,有利于涂布、附著,有效成分更易于透皮而被吸收,并減少了副作用。將某些藥食兩用及貴重滋補中藥加工成超細微粉,可改善吸收、改善口感等。

 有利于豐富和完善中藥炮制技術

 微粉化技術的應用,使適宜研末沖服的藥物達到了最適宜的粒度,能更好地發揮藥效并節省藥材,從而進一步豐富和完善了中藥炮制技術。

有利于開發中藥新劑型

 人參、羚羊角、鹿茸、冬蟲夏草等珍貴中藥材及易揮發的芳香藥物(如沉香),動物類藥物(如炮山甲、全蝎、蜈蚣),有效成分難溶于水的藥物(如天竹黃、朱砂、琥珀),均可通過微粉化技術直接制成中藥口服散劑、膠囊劑、微囊等,而且還可將某些中藥微粉化后直接與基質相混制備透皮吸收制劑。

調劑更方便

中藥材微粉化后,調劑工作更方便、快捷、衛生,提高了藥材利用率,提高了工作效率。

4        亟待解決的問題

微粉最適粒度的篩選和確定

 藥物粒度減少時,溶解度不會無限增大,在一定程度下,隨著比表面積的增加,很多問題會顯露出來。過細的粒子表面更易吸附空氣和帶有電荷,影響其有效成分的吸收,增加存放的難度。運用正交設計或均勻設計法,能夠針對某藥材或復方篩選出最適粒度,使微粉在體外溶出和體內藥效達到最佳,克服聚集,同時還有適宜的流動性和分散性。開展此項工作的研究將為建立微粉產品的可控標準打好基礎。

加強臨床研究工作

 目前,對中藥微粉化的研究主要限于動物實驗或體外溶出度試驗等,關于臨床研究的報道較少。中藥微粉化后其物理性能、化學性能、毒副作用可能發生改變,其臨床配方、劑量也可能發生變化,這些都有賴于中藥臨床研究工作的加強。對微粉化技術在中醫臨床的應用,要在臨床基礎和藥效基礎上進行研究。

微粉化安全性研究

 中藥微粉粒徑很小,它們是否會粘附在胃腸黏膜上影響胃腸功能?中藥細胞壁破壞后,細胞內的活性成分是否會發生化學變化而在腎、肝、血液、心血管、神經系統等部位產生不良影響?諸如此類的問題,都有待進一步研究,因此有必要開展中藥微粉化后的安全性研究工作。

微粉化相關產業的基礎研究

 中藥材微粉化后,其制劑成型、體內吸收、片劑硬度、崩解等,都有待于進一步研究。這些問題的成功解決,能進一步擴大新技術在中藥飲片及方劑的應用,加快中藥現代化的進程。

 (中國藥業第15卷第19 李梅 王有森)

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