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中藥細胞級微粉碎對體內吸收的影響

2014-7-2

1、中藥細胞級微粉碎

中藥原藥材可粗分為兩大類:一類為動植物類藥材;另一類為礦物類藥材。因植物細胞是由細

胞壁、細胞膜、細胞質、細胞核等組成,存在于細胞內的有效成份只有透過細胞壁及細胞膜釋出,

才能被小腸壁吸收而發揮作用。

細胞級微粉碎是以植物類藥材細胞破壁為目的的粉碎作業,并不以細度為目的。細度僅作為一

種宏觀的檢測手段,無法表達藥材粉末的真實情況。當然細胞的破壁率越高其細度越細。細胞經破

壁后細胞內的有效成份充分暴露出來,藥物的釋放速度及釋放量會大幅提高。藥材料子經細胞級微

粉碎后,顯微鏡下觀察僅有極少量完整細胞存在。

2、中藥有效成份在體內的吸收過程

中藥材中的有效成份通常分布于細胞內與細胞間質,而以細胞內為主。中藥若采用常規方式粉

碎,其單個粒子常由數個或數十個細胞所組成,細胞的破壁率極低。而中藥材所含的有效成份是通

過如下途徑被人體吸收的(以水溶性成分為例)

藥物粉粒進入胃中在胃液作用下吸水溶脹,進入小腸的過程中有效成份根據簡單擴散的原理不

斷地通過細胞壁及細胞膜釋放出來,由小腸吸收。由于藥物有效成份必須在細胞外濃度低于細胞內

濃度時方可釋放出來,濃度差越小釋放速度越慢,濃度一旦平衡則停止釋放。因藥物粒子較粗,位

于粒子內部的有效成份將穿過幾個或數十個細胞壁及細胞膜方可釋放出來,每個細胞壁及細胞膜兩

側的濃度差會非常低,則釋出速度很慢,因藥物在體內停留的時間有限,低速釋放的情況下釋出率

也不會很高。

由于藥物粒子較粗,吸附在腸壁上的可能性較少。小腸的蠕動方式造成了有效成份在細胞周圍

的濃度會高于小腸壁的濃度,使細胞壁內外的濃度差難以提高,減緩了釋放速度。其中一部分藥物

粒子的有效成份在未完全釋放出來之前就被排出體外,使藥物的生物利用度較低。

將植物藥材經過細胞級微粉碎時,其有效成份被人體吸收則較為簡單。藥物進入胃中,可溶性

成份在胃液作用下即溶解,進入小腸后溶解的成份開始被吸收。由于藥物為超細粒子,其不溶性成

份也極易附著在上腸壁上,吸附在細胞壁上的有效成份會快速通過腸壁吸收,進入血液,而且這些

超微粒子因附著力的影響排出體外所需時間較長,提高了藥物的吸收率。因有效成份從細胞內向細

胞外遷移的過程所需時間縮短,不但吸收速度會明顯加快,而且吸收量也會增加。

對于礦物類藥材,相當一部分為水不溶性物質,其細度越細生物利用度越高。這與對于一些難

溶性化學藥物的處理思路相同。通過提高藥物細度增大其比表面積,則改善體內吸收量及速度。

3、中藥的細胞級微粉碎以及對體內吸收的影響

藥材粉碎混合均勻度(也稱為均質化)應以細度為基礎,粒度越細,其混合均勻度越高。但由于靜

電及吸附作用一般物料細度越細,其均質化越為困難。這是由于中藥一般含水率均為6%以上,且有

的又含有一定油性及揮發性成份,屬兩種極性物質的混合。在進行細胞級微粉碎的過程中 ,通過高

強度剪切力使其均勻混合,可達到液相混合及乳化的效果。

采用此設備干法制備人工牛黃《中國藥典》95版即為典型例子,十分鐘即達到濕法制備的效果。

以桂附地黃丸的復方粉碎為例:將生藥按比例經細胞級微粉碎20min 后,得300 目以細粉末,用顯

微鏡檢測實際粒徑90%小于6μm,基本無細胞形式存在。由于粉碎過程中細胞壁一旦被打破,細胞

內水份及油遷出后使微粒子表面成為半濕潤狀態,粒子與粒子之間會形成半穩定的粒子團(或稱為微

顆粒),粒子團的大小就是我們用常規篩分方法檢測的粉碎粒度。每一個粒子團都包含著相同比例的

中藥成份且會由于不同藥材的差異,如HLB值、延展性、可破碎性、含水()率、吸水()性、比

重等的不同,而決定粒子團的物理結構組成。這種結構方式,我們稱之為“固體乳化”。

實際上在混合粉碎過程中,由于細胞內水分的影響,物料的表面會呈半濕潤狀態,其粒子與粒

子之間結合較為牢固,具有相當的穩定性。其油性及揮發性成份在混合粉碎的同時吸附在一些固體

及半液態成份的表面,通過藥材中某些具有表面活性的物質使其易于同親水性成份相親和,達到均

質的目的。若將其放入水中攪拌,也不會產生油性與水性成份之間的偏析。由于細胞級微粉碎會在

將藥材中的油細胞打破的同時進行均質,使得含有揮發性成份的復方中藥由于條件的不同而產生揮

發性降低或提高的現象。

經過均質的復方中藥其油性及揮發性成份可以在進入胃中不久即分散均勻,因藥物均質的作用

在小腸中會均勻的同其他水溶性成份同步吸收。這與常規粉碎方式進行的未破壁藥材的吸收速度會

大相徑庭。

通過此方法制得的粉末不添加任何輔料即可直接造粒。因藥材中的纖維已達到超細,使其具有

藥用輔料中成型劑的作用,所以易于成型。同時纖維具有一定的吸收膨脹性,而超細纖維的膨脹質

點多,到胃中崩解速度較快。藥物崩解后,因細度極細及均質情況,在以原有的成份比例進入小腸

后,在吸附于腸壁的同時,各組份會以均勻配比被人體吸收。而用常規方式粉碎及混合的情況則會

有所不同。由于粉碎粒度較大、混合均勻度偏低,不同性狀的藥物成份會因其細度、細胞溶脹速度、

從細胞壁的遷出速度、HLB值及對腸壁吸附性的差異而在不同時間被人體吸收,其吸收量值也會不

一,由此可能會影響復方藥物的療效。

實際上細胞級微粉碎對于體內吸收影響的因素遠不止這些,對于不同的單方及復方中藥產生的

效果也會不同,所以值得進行更深一步的探討。

4、原理簡介及應用實例

制得的藥材細粉粒度均達到300目以上,所用機械為振動研磨混煉機,其工作原理是利用振動使介

質產生振動沖擊及介質回轉,使粉料得到正向撞擊的同時又得到剪切力,高速、高能量進行粉碎,

是一種高效節能粉碎設備。通過調節其正壓力及剪切力的不同來適應各種物料。同時,可進行任何

物料的高粘度、高精度固-固及固-液混合。在粉碎的同時可以對磨筒套內通入冷卻水控制粉碎溫度。

粉碎溫度可根據要求調整在中溫、低溫或超低溫。

采用該技術已成功完成了數百種中藥的粉碎,并且在進行β-環糊精包和、乳化及生藥膏劑制劑

等方面有很多成功的經驗。

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